Tramadol – Κριτική

Το Tramadol (INN) (προφέρεται /ˈtrćmədɒl/) είναι ένα κατασταλτικό και αναλγητικό του ΚΝΣ, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μέτριου έως σοβαρού πόνου. Είναι ένας συνθετικός παράγοντας και φαίνεται να έχει δράση στον υποδοχέα μ-οπιοειδών καθώς και στα νοραδρενεργικά και σεροτονινεργικά συστήματα.GH BalanceStablissGreen Coffee Plus Το Tramadol αναπτύχθηκε από τη γερμανική φαρμακευτική εταιρεία Grünenthal GmbH στα τέλη της δεκαετίας του 1970 και κυκλοφόρησε στην αγορά με την εμπορική ονομασία Tramal.ImpreSkin Η Grünenthal έχει επίσης αδειοδοτήσει το φάρμακο σε πολλές άλλες φαρμακευτικές εταιρείες που το εμπορεύονται με διάφορες ονομασίες όπως MEDTRAP(NEOMED) Ultram και ULTRAM® ER. Η χημική δομή της τραμαδόλης είναι αρκετά διαφορετική από αυτή των οπιοειδών. Ο πλησιέστερος χημικός συγγενής της τραμαδόλης σε κλινική χρήση είναι η ταπενταδόλη, η οποία ανήκει στην ίδια χημική κατηγορία με την τραμαδόλη και αναπτύχθηκε επίσης από την Grünethal.

Χρήσεις

Η τραμαδόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μέτριου και έντονου πόνου και των περισσότερων τύπων νευραλγίας, συμπεριλαμβανομένης της νευραλγίας του τριδύμου. η συμμετοχή του οποίου φαίνεται να παίζει ρόλο στην ικανότητά του να ανακουφίζει την αντίληψη του πόνου. Ωστόσο, οι επαγγελματίες υγείας δεν έχουν ακόμη εγκρίνει τη χρήση του σε μεγάλη κλίμακα για διαταραχές όπως αυτή.GojiBerry500Cholesterol OFF

Διαθεσιμότητα

Η τραμαδόλη κυκλοφορεί συνήθως ως υδροχλωρικό άλας (υδροχλωρική τραμαδόλη). το τρυγικό εμφανίζεται σε σπάνιες περιπτώσεις και η τραμαδόλη είναι διαθέσιμη τόσο σε ενέσιμα (ενδοφλέβια και/ή ενδομυϊκά) όσο και σε από του στόματος παρασκευάσματα. Διατίθεται επίσης σε συνδυασμό με παρακεταμόλη (ακεταμινοφένη). Τα διαλύματα που είναι κατάλληλα για ένεση χρησιμοποιούνται σε αντλίες αναλγησίας ελεγχόμενης από τον ασθενή υπό ορισμένες συνθήκες, είτε ως μοναδικός παράγοντας είτε μαζί με άλλον παράγοντα όπως η μορφίνη. Συγκεκριμένα, η τραμαδόλη διατίθεται σε πολλές μορφές, όπως: Κάψουλες Δισκία Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης Μασώμενα δισκία Χαμηλά υπολείμματα ή/και μη επικαλυμμένα δισκία που μπορούν να ληφθούν με υπογλώσσια και στοματική οδό Υπόθετα Αναβράζοντα δισκία και σκόνες Αμπούλες για SC, IM και IV ένεση Διαλύματα χωρίς συντηρητικά για ενέσιμα από τις διάφορες οδούς της σπονδυλικής στήλης (επισκληρίδιο, ενδορραχιαία, ουραία και άλλες) Κόνις για Σύνθεση Υγρά τόσο με όσο και χωρίς οινόπνευμα για στοματική και υπογλώσσια χορήγηση, διαθέσιμα σε κανονικά φιαλίδια και φιάλες, 1 σταγονομετρική φιάλη, μπουκάλια με αντλία παρόμοια με αυτά που χρησιμοποιούνται με υγρό σαπούνι και φιαλίδια με σταγονόμετρο ενσωματωμένα στο 2scap Δισκία και κάψουλες που περιέχουν παρακεταμόλη (ακεταμινοφένη ) και ασπιρίνη και άλλοι παράγοντες Η τραμαδόλη έχει χρησιμοποιηθεί πειραματικά με τη μορφή συστατικού σε τοπικά πηκτώματα πολλαπλών παραγόντων, κρέμες και διαλύματα για νευρικό πόνο, αφρό ορθού, συμπυκνωμένο κλύσμα κατακράτησης και έμπλαστρο δέρματος (διαδερμικό έμπλαστρο) αρκετά παρόμοιο με αυτά που χρησιμοποιούνται με λιδοκαΐνη. Η τραμαδόλη έχει μια χαρακτηριστική γεύση που είναι ελαφρώς πικρή αλλά πολύ λιγότερο από τη μορφίνη και την κωδεΐνη. Οι στοματικές και υπογλώσσιες σταγόνες και τα υγρά παρασκευάσματα έρχονται με και χωρίς πρόσθετο άρωμα. Η σχετική αποτελεσματικότητά του μέσω των διαβλεννογόνων οδών (υπογλώσσια, παρειακή, ορθική) είναι γύρω από αυτή της κωδεΐνης και όπως η κωδεΐνη μεταβολίζεται επίσης στο ήπαρ σε ισχυρότερους μεταβολίτες (βλ. παρακάτω).

Δοσολογία

Οι δόσεις κυμαίνονται από 50–400 mg ημερησίως, μέγιστη δόση 400 mg ημερησίως σύμφωνα με το γερμανικό ένθετο συσκευασίας τόσο για τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Tramal του προϊόντος Grünethal 100 mg όσο και για τα σταγονομετρικά μπουκάλια Tramundal (Mundipharma Ges. mbH) 100 mg/ml και 100 και 200 ml δοσολογικές φιάλες αντλίας), με έως και 600 mg ημερησίως όταν χορηγούνται IV/IM. Το σκεύασμα που περιέχει APAP περιέχει 37,5 mg τραμαδόλης και 325 mg παρακεταμόλης, που προορίζονται για χορήγηση από το στόμα με κοινή σύσταση δοσολογίας ένα ή δύο δισκία κάθε τέσσερις έως έξι ώρες. Η τραμαδόλη ανταποκρίνεται πολύ καλά στους ενισχυτές οπιοειδών που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της ποσότητας της φαρμακευτικής αγωγής που απαιτείται για να σταματήσει ένα δεδομένο επίπεδο πόνου. η πιο αποτελεσματική φαίνεται να είναι η προμεθαζίνη, η οποία επίσης αυξάνει το ποσοστό του φαρμάκου που μετατρέπεται σε ισχυρότερους ενεργούς μεταβολίτες στο ήπαρ όπως συμβαίνει με τα οπιοειδή αναλγητικά με βάση την κωδεΐνη. Η ορφαναδρίνη, η υδροξυζίνη, η διφαινυδραμίνη, η χλωροφαινιραμίνη, η καρισοπροδόλη και οι βενζοδιαζεπίνες είναι ευρέως χρησιμοποιούμενοι ενισχυτές για την τραμαδόλη και άλλα φάρμακα στο εύρος της αποτελεσματικότητάς της. Η κλονιδίνη μπορεί να μειώσει τις παρενέργειες και να αυξήσει το de facto ανώτατο όριο ημερήσιας δόσης για την τραμαδόλη, αλλά μπορεί επίσης να μειώσει ανταγωνιστικά τις επιδράσεις στον νευρικό πόνο σε ορισμένους ασθενείς, ενώ δεν έχει καμία επίδραση ή να τον εντείνει σε άλλους. Η καρβαμαζεπίνη και ορισμένοι άλλοι παράγοντες μπορεί να επηρεάσουν το μεταβολισμό με τέτοιο τρόπο ώστε οι εφάπαξ και οι 24ωρες δόσεις τραμαδόλης μπορεί να χρειαστεί να αυξηθούν έως και 120 τοις εκατό για να έχουν το ίδιο αποτέλεσμα. Σε ορισμένους ασθενείς, Η χρήση φλουοξετίνης εντός 15 ημερών πριν από την έναρξη της τραμαδόλης μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της τραμαδόλης με τον ίδιο μηχανισμό που σχετίζεται με το Cytochrome p450 που αναγκάζει τη φλουοξετίνη να εξαλείψει τη χρησιμότητα της κωδεΐνης, της διυδροκωδεΐνης και παρόμοιων φαρμάκων για παρόμοια περίοδο. Ο συνδυασμός φλουοξετίνης και τραμαδόλης μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα ορισμένων παρενεργειών της τραμαδόλης και εάν γίνει απαιτεί πολύ στενή ιατρική παρακολούθηση και συχνά μπορεί να γίνει λιγότερο προβληματικός με την προσθήκη ενός φαρμάκου με αντισεροτονινεργικές επιδράσεις όπως κυπροεπταδίνη, διάφορες φαινοθειαζίνες και αντισπασμωδικά, εάν η συνέχιση της η φλουοξετίνη είναι σημαντική. Εκτός από τη χρήση του ως κύριου αναλγητικού κεντρικής δράσης, η τραμαδόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί με οπιοειδή στη θέση ανοσοενισχυτικών όπως η ντουλοξετίνη για να βοηθήσει στην καταπολέμηση του νευροπαθητικού πόνου διευρύνοντας το φάσμα των δράσεων του πρωτογενούς οπιοειδούς. αυτό είναι πολύ χρήσιμο με τη μορφίνη, την κωδεΐνη και τα παράγωγά της, κάπως χρήσιμο με τη μεθαδόνη, την πιριτραμίδη και τη λεβορφανόλη (πιθανόν επειδή η τραμαδόλη αντιγράφει πολύ περισσότερο το φάσμα των επιδράσεων αυτών των φαρμάκων) και θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο πολύ προσεκτικά με πεθιδίνη και τα περισσότερα τα παράγωγά του λόγω αθροιστικών επιδράσεων που μπορεί να έχουν τοξικές επιδράσεις στο ΚΝΣ και περιφερικές. Η τραμαδόλη μπορεί γενικά να χρησιμοποιηθεί μαζί με πολλά άλλα κοινώς χρησιμοποιούμενα ανοσοενισχυτικά όπως η ορφεναδίνη και τα σχετικά φάρμακα, αν και αυτά με επιπτώσεις στα επίπεδα σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης όπως η αμιτρυπτιλίνη, η κυκλοβενζαπρίνη, η ντουλοξετίνη και οι αναστολείς ΜΑΟ θα πρέπει να χρησιμοποιούνται παράλληλα με την τραμαδόλη με προσοχή και συχνά με μειωμένες δόσεις. και οι δύο πράκτορες. Εκτός ετικέτας και ερευνητικές χρήσεις Διαβητική νευροπάθειαDietboosterNicorix Μεθερπητική νευραλγίαSomatodrolMiralash Ινομυαλγία[11 Σύνδρομο ανήσυχων ποδιώνCollagenics Διαχείριση στέρησης οπιούχωνGarcinia SLMKimera Πονοκέφαλος ημικρανίαςTriapidix300 Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή[ 16] Πρόωρη εκσπερμάτωσηReprostal

Κτηνιατρικός

Η τραμαδόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μετεγχειρητικού, σχετιζόμενου με τραυματισμό και του χρόνιου (π.χ. καρκίνου) πόνου σε σκύλους και γάτες ImpreSkin καθώς και σε κουνέλια, κότες, πολλά μικρά θηλαστικά, συμπεριλαμβανομένων αρουραίων και ιπτάμενων σκίουρων, ινδικά χοιρίδια, κουνάβια και ρακούν. Το Tramadol διατίθεται σε αμπούλες εκτός από τα δισκία, τις κάψουλες, τη σκόνη για ανασύσταση και τα πόσιμα σιρόπια και υγρά. Το γεγονός ότι η χαρακτηριστική του γεύση δεν είναι πολύ πικρή και μπορεί να καλυφθεί στα τρόφιμα και να αραιωθεί σε νερό δημιουργεί έναν αριθμό μέσων χορήγησης. Δεν υπάρχουν δεδομένα που θα οδηγούσαν σε οριστικό προσδιορισμό της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της τραμαδόλης σε ερπετά ή τα αμφίβια είναι διαθέσιμα αυτήν τη στιγμή και ακολουθώντας το πρότυπο όλων των άλλων φαρμάκων φαίνεται ότι η τραμαδόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του πόνου σε μαρσιποφόρα όπως τα οπόσουμ της Βόρειας Αμερικής, τα οπόσουμ με κοντή ουρά, τα ανεμόπτερα ζάχαρης, τα βαλάμπια και τα καγκουρό μεταξύ άλλων.

Μηχανισμός δράσης

Ο τρόπος δράσης της τραμαδόλης δεν έχει ακόμη γίνει πλήρως κατανοητός, αλλά πιστεύεται ότι λειτουργεί μέσω της τροποποίησης των νοραδρενεργικών και σεροτονινεργικών συστημάτων εκτός από τον ήπιο συναγωνισμό του στον υποδοχέα μ-οπιοειδών. Η συμβολή της μη οπιοειδούς δραστηριότητας καταδεικνύεται από το ότι τα αναλγητικά αποτελέσματα της τραμαδόλης δεν ανταγωνίζονται πλήρως από τον ανταγωνιστή των υποδοχέων μ-οπιοειδών ναλοξόνη. Η τραμαδόλη διατίθεται στην αγορά ως ρακεμικό μείγμα με ασθενή συγγένεια για τον υποδοχέα μ-οπιοειδών (περίπου το 1/6000ο της μορφίνης· Gutstein & Akil, 2006). Το (+)-εναντιομερές είναι περίπου τέσσερις φορές πιο ισχυρό από το (-)-εναντιομερές όσον αφορά τη συγγένεια του υποδοχέα μ-οπιοειδών και την επαναπρόσληψη 5-HT, ενώ το (-)-εναντιομερές είναι υπεύθυνο για τα αποτελέσματα επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης (Shipton, 2000 ). Αυτές οι δράσεις φαίνεται να παράγουν ένα συνεργιστικό αναλγητικό αποτέλεσμα, με την (+)-τραμαδόλη να παρουσιάζει 10 φορές υψηλότερη αναλγητική δράση από την (-)-τραμαδόλη (Goeringer et al., 1997). Οι σεροτονινεργικές ρυθμιστικές ιδιότητες της τραμαδόλης σημαίνουν ότι έχει τη δυνατότητα να αλληλεπιδρά με άλλους σεροτονινεργικούς παράγοντες. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης όταν η τραμαδόλη λαμβάνεται σε συνδυασμό με αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (π.χ. SSRIs) ή με τη χρήση φωτός, καθώς αυτοί οι παράγοντες όχι μόνο ενισχύουν την επίδραση του 5-HT αλλά και αναστέλλουν τον μεταβολισμό της τραμαδόλης. Η τραμαδόλη πιστεύεται επίσης ότι έχει ορισμένες ανταγωνιστικές επιδράσεις τύπου NMDA που της έχουν δώσει μια πιθανή εφαρμογή σε καταστάσεις νευροπαθητικού πόνου.

Μεταβολισμός

Η τραμαδόλη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό μέσω του ισοένζυμου CYP2D6 του κυτοχρώματος P450, το οποίο Ο- και Ν-απομεθυλιώνεται σε πέντε διαφορετικούς μεταβολίτες. Από αυτά, το M1 (O-Desmethyltramadol) είναι το πιο σημαντικό, καθώς έχει 200 φορές τη μ-συγγένεια της (+)-tramadol, και επιπλέον έχει χρόνο ημιζωής αποβολής εννέα ωρών, σε σύγκριση με έξι ώρες για την ίδια την τραμαδόλη. Στο 6% του πληθυσμού που έχει αργή δραστηριότητα του CYP2D6, υπάρχει επομένως ελαφρώς μειωμένη αναλγητική δράση. Ο ηπατικός μεταβολισμός φάσης ΙΙ καθιστά τους μεταβολίτες υδατοδιαλυτούς και απεκκρίνονται από τα νεφρά. Έτσι, μειωμένες δόσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.

Δυσμενείς επιδράσεις

Το πιο συχνά αναφερόμενο ανεπιθύμητο φάρμακο ReAction είναι ναυτία, έμετος, εφίδρωση και δυσκοιλιότητα. Αναφέρεται υπνηλία, αν και είναι λιγότερο πρόβλημα από ό,τι για τα οπιοειδή. Οι ασθενείς στους οποίους συνταγογραφήθηκε τραμαδόλη για γενική ανακούφιση από τον πόνο μαζί με άλλους παράγοντες έχουν αναφέρει ανεξέλεγκτους νευρικούς τρόμους που θυμίζουν στέρηση εάν ο απογαλακτισμός του φαρμάκου συμβεί πολύ γρήγορα. Η αναπνευστική καταστολή, μια κοινή παρενέργεια των περισσότερων οπιοειδών, δεν είναι κλινικά σημαντική σε κανονικές δόσεις. Από μόνο του, μπορεί να μειώσει τον ουδό των επιληπτικών κρίσεων. Όταν συνδυάζονται με SSRI, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή σε ασθενείς με επιληψία, ο ουδός επιληπτικών κρίσεων μειώνεται περαιτέρω. Έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις σε ανθρώπους που λαμβάνουν υπερβολικές εφάπαξ δόσεις από το στόμα (700 mg) ή μεγάλες ενδοφλέβιες δόσεις (300 mg). Μια αυστραλιανή μελέτη διαπίστωσε ότι από τις 97 επιβεβαιωμένες κρίσεις νέας έναρξης, οι οκτώ σχετίστηκαν με το Tramadol και ότι στην First Seizure Clinic των συγγραφέων, «η τραμαδόλη είναι η πιο συχνά ύποπτη αιτία προκλημένων κρίσεων» (Labate 2005). Οι επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από την τραμαδόλη είναι τις περισσότερες φορές τονικοκλονικές κρίσεις, πιο γνωστές στο παρελθόν ως επιληπτικές κρίσεις grand mal. Οι δόσεις κουμαδίνης/βαρφαρίνης μπορεί να χρειαστεί να μειωθούν σε ασθενείς με αντιπηκτική αγωγή για να αποφευχθούν αιμορραγικές επιπλοκές. Η δυσκοιλιότητα μπορεί να είναι σοβαρή ειδικά στους ηλικιωμένους που απαιτούν χειροκίνητη εκκένωση του εντέρου. [απαιτείται παραπομπή] Επιπλέον, υπάρχουν προτάσεις ότι η χρόνια χορήγηση οπιοειδών μπορεί να προκαλέσει κατάσταση ανοσολογικής ανοχής, Raspberryketone700 αν και η τραμαδόλη, σε αντίθεση με τα τυπικά οπιοειδή μπορεί να ενισχύσει το ανοσοποιητικό λειτουργία. Forskolin DietPiperine SlimGreen Magma Forte Μερικοί έχουν επίσης τονίσει τις αρνητικές επιπτώσεις των οπιοειδών στη γνωστική λειτουργία και την προσωπικότητα. XtraSize

Εγκυμοσύνη και θηλασμός

Εγκυμοσύνη κατηγορία C; Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η χρήση του είναι επικίνδυνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και δεν υπάρχουν μελέτες σε ανθρώπους. Ως εκ τούτου, το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται από γυναίκες που είναι έγκυες εκτός εάν «τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των κινδύνων».AcaiBerry 900 Η τραμαδόλη προκαλεί σοβαρές ή θανατηφόρες [απαιτείται παραπομπή] παρενέργειες σε ένα νεογέννητο, συμπεριλαμβανομένου του νεογνικού στερητικού συνδρόμου, εάν η μητέρα χρησιμοποιεί το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του τοκετού. Η χρήση της τραμαδόλης από θηλάζουσες μητέρες δεν συνιστάται από τον κατασκευαστή επειδή το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα.AcaiBerry 900 Ωστόσο, η απόλυτη δόση που εκκρίνεται στο γάλα είναι αρκετά χαμηλή και η τραμαδόλη θεωρείται γενικά αποδεκτή για χρήση σε μητέρες που θηλάζουν.AcaiBerry900

Εξάρτηση

Φυσική εξάρτηση και απόσυρση Η τραμαδόλη σχετίζεται με την ανάπτυξη α σωματική εξάρτηση και στερητικό σύνδρομο.AcaiBerry 900 Η τραμαδόλη προκαλεί τυπικά συμπτώματα στέρησης που μοιάζουν με οπιούχα καθώς και άτυπα συμπτώματα στέρησης, συμπεριλαμβανομένων των επιληπτικών κρίσεων. Τα άτυπα αποτελέσματα στέρησης σχετίζονται πιθανώς με την επίδραση της τραμαδόλης στην επαναπρόσληψη σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν άγχος, αγωνία, καρφίτσες και βελόνες, εφίδρωση και αίσθημα παλμών. Συνιστάται οι ασθενείς που εξαρτώνται σωματικά από παυσίπονα να λαμβάνουν τακτικά τα φάρμακά τους για να αποτρέψουν την εμφάνιση συμπτωμάτων στέρησης και όταν έρθει η ώρα να διακόψουν την τραμαδόλη τους, να το κάνουν σταδιακά σε μια χρονική περίοδο που θα ποικίλλει ανάλογα με τον ασθενή και τη δόση και χρονική διάρκεια στο φάρμακο.Probolan 50Probolan50VigraxMaxatin Ψυχολογική εξάρτηση και κατάχρηση ναρκωτικών Υπάρχει κάποια διαμάχη σχετικά με την ευθύνη εξάρτησης/εθισμού της τραμαδόλης. Η Grünenthal το προώθησε ως οπιοειδές με χαμηλότερο κίνδυνο εξάρτησης από τα οπιοειδή από εκείνο των παραδοσιακών οπιοειδών, υποστηρίζοντας ελάχιστα στοιχεία τέτοιας εξάρτησης σε κλινικές δοκιμές. Προσφέρουν τη θεωρία ότι εφόσον ο μεταβολίτης Μ1 είναι ο κύριος αγωνιστής στους υποδοχείς μ-οπιοειδών, η καθυστερημένη αγωνιστική δραστηριότητα μειώνει την ευθύνη της εξάρτησης. Τα αποτελέσματα επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης μπορεί επίσης να διαδραματίσουν ρόλο στη μείωση της εξάρτησης. Μελέτες σχετικά με την ευθύνη της τραμαδόλης στην εξάρτηση δείχνουν ότι οι ασθενείς δεν έχουν περισσότερες πιθανότητες να κάνουν κατάχρηση του φαρμάκου από τα κανονικά ΜΣΑΦ. Παρά αυτούς τους ισχυρισμούς, είναι προφανές στην κοινοτική πρακτική ότι μπορεί να εμφανιστεί εξάρτηση από αυτόν τον παράγοντα, αλλά σε υψηλότερες δόσεις και μακροχρόνια χρήση.Climax Control Ωστόσο, αυτή η ευθύνη εξάρτησης θεωρείται σχετικά χαμηλή από τις υγειονομικές αρχές, έτσι ώστε η τραμαδόλη ταξινομείται ως φάρμακο μόνο με συνταγή γιατρού του προγράμματος 4 στην Αυστραλία, παρά ως ελεγχόμενο φάρμακο του Προγράμματος 8 όπως τα οπιοειδή (Rossi, 2004). Ομοίως, η τραμαδόλη δεν έχει προγραμματιστεί επί του παρόντος από την DEA των ΗΠΑ, σε αντίθεση με τα οπιοειδή αναλγητικά. Ωστόσο, έχει προγραμματιστεί σε ορισμένες πολιτείες.Metadrol Ωστόσο, οι πληροφορίες συνταγογράφησης για το Ultram προειδοποιούν ότι η τραμαδόλη "μπορεί να προκαλέσει ψυχολογική και σωματική εξάρτηση του τύπου μορφίνης". Μια ελεγχόμενη μελέτη που συνέκρινε διαφορετικά φάρμακα βρήκε "το ποσοστό των ατόμων που σημείωσαν θετική κατάχρηση τουλάχιστον μία φορά κατά τη διάρκεια της παρακολούθησης 12 μηνών ήταν 2,5% για τα ΜΣΑΦ, 2,7% για την τραμαδόλη και 4,9% για την υδροκωδόνη. Όταν περισσότερα από ένα Ο αλγόριθμος εξάρτησης χρησιμοποιήθηκε ως μέτρο επιμονής, τα ποσοστά κατάχρησης ήταν 0,5% για τα ΜΣΑΦ, 0,7% για την τραμαδόλη και 1,2% για την υδροκωδόνη. αυτή η μελέτη υποδηλώνει ότι ο επιπολασμός της κατάχρησης/εξάρτησης σε μια περίοδο 12 μηνών σε πληθυσμό CNP που ήταν κυρίως γυναίκα ήταν ισοδύναμος για την τραμαδόλη και τα ΜΣΑΦ, με αμφότερα σημαντικά μικρότερα από το ποσοστό για την υδροκωδόνη". Αυτό σημαίνει ότι η ευθύνη κατάχρησης της τραμαδόλης ήταν σχεδόν το ίδιο με αυτό των φυσιολογικών ΜΣΑΦ, όπως η ιβουπροφαίνη.Cellinea Ωστόσο, λόγω της πιθανότητας εμφάνισης σπασμών σε υψηλές δόσεις, η ψυχαγωγική χρήση είναι πολύ επικίνδυνη. επιδράσεις παρόμοιες με εκείνες άλλων οπιοειδών (π.χ. μορφίνη ή υδροκωδόνη), αν και όχι τόσο έντονες λόγω της πολύ χαμηλότερης συγγένειας της τραμαδόλης με τον υποδοχέα. Ωστόσο, ο μεταβολίτης Μ1 παράγεται μετά από απομεθυλίωση του φαρμάκου στο ήπαρ. Ο μεταβολίτης Μ1 έχει εκτιμάται ότι είναι 200 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τους υποδοχείς οπιοειδών μ1 και μ2. Εκτός από το ότι δρα ως οπιοειδές, η τραμαδόλη είναι επίσης ένας πολύ αδύναμος αλλά ταχέως δραστικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης.Natural XL Η τραμαδόλη μπορεί περίπου. Χρησιμοποιήστε υψηλότερη συχνότητα ναυτίας, ζάλης, απώλειας όρεξης σε σύγκριση με τα οπιούχα που θα μπορούσαν να αποτρέψουν την κατάχρηση σε κάποιο βαθμό. οπιούχα όπως η υδροκωδόνη και η οξυκωδόνη.Cellinea Μπορεί επίσης να έχει μεγάλη επίδραση στα πρότυπα ύπνου. Οι υψηλές δόσεις μπορεί να αποτρέψουν τον ύπνο.Untoxin

Θεραπεία ζώων

Η τραμαδόλη για ζώα είναι μια από τις πιο αξιόπιστες και χρήσιμες δραστικές ουσίες που διατίθενται στους κτηνιάτρους για τη θεραπεία ζώων που πονάνε. Έχει έναν διπλό τρόπο δράσης: τον μι-αγωνισμό και την αναστολή της επαναπρόσληψης μονοαμίνης, που παράγει ήπια αποτελέσματα κατά του άγχους. Το Tramadol μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του πόνου σε γάτες και σκύλους. Αυτό είναι ένα πλεονέκτημα γιατί η χρήση ορισμένων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών ουσιών σε αυτά τα ζώα μπορεί να είναι επικίνδυνη. Όταν στα ζώα χορηγείται τραμαδόλη, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ReActions. Οι πιο συχνές είναι: δυσκοιλιότητα, στομαχικές διαταραχές, μειωμένος καρδιακός ρυθμός. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστούν διανοητικές αλλοιώσεις, εντοπισμένες κόρες των ματιών και επιληπτικές κρίσεις. Σε αυτή την περίπτωση, οι κτηνίατροι θα πρέπει να αξιολογήσουν τη σωστή θεραπεία για αυτά τα συμβάντα. Ορισμένες αντενδείξεις έχουν σημειωθεί σε ζώα που λαμβάνουν θεραπεία και λαμβάνουν ορισμένα άλλα φάρμακα. Η τραμαδόλη δεν πρέπει να συγχορηγείται με το Deprenyl ή οποιοδήποτε άλλο ψυχοδραστικό συστατικό όπως: αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Στα ζώα, η τραμαδόλη απομακρύνεται από το σώμα μέσω της απέκκρισης από το ήπαρ και τα νεφρά. Τα ζώα που πάσχουν από ασθένειες σε αυτά τα συστήματα θα πρέπει να παρακολουθούνται από κτηνίατρο, καθώς μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης. Δοσολογία και χορήγηση τραμαδόλης για ζώα: στους σκύλους μια αρχική δόση 1-2 mg/kg δύο φορές την ημέρα θα είναι χρήσιμη για τη διαχείριση του πόνου. Οι γάτες χορηγούνται 2-4 mg/kg δύο φορές την ημέρα.

Νομική υπόσταση

Η τραμαδόλη δεν θεωρείται ελεγχόμενη ουσία στις ΗΠΑ, αλλά βρίσκεται στην Αυστραλία και διατίθεται με κανονική συνταγή. Το Tramadol διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή σε λίγες χώρες.Breast Fast Η Σουηδία, από τον Μάιο του 2008, επέλεξε να ταξινομήσει την τραμαδόλη ως ελεγχόμενη ουσία με τον ίδιο τρόπο όπως η κωδεΐνη και η δεξτροπροποξυφαίνη. Αυτό σημαίνει ότι η ουσία είναι ένα προγραμματισμένο φάρμακο. Αλλά σε αντίθεση με την κωδεΐνη και τη δεξτροπροποξυφαίνη, μια κανονική συνταγή μπορεί να χρησιμοποιηθεί αυτή τη στιγμή.GojiBerry500 Από τις 5 Δεκεμβρίου 2008, το Κεντάκι έχει ταξινομήσει την τραμαδόλη ως ουσία ελεγχόμενη με C-IV. Cholesterol OFF Η τραμαδόλη μερικές φορές ταξινομείται λανθασμένα ως οπιούχο, λόγω της αγωνιστικής της δράσης στον υποδοχέα μ-οπιοειδών, ωστόσο, χημικά δεν σχετίζεται με τα οπιούχα.BreastFast

Ιδιόκτητα παρασκευάσματα

Η Grünenthal, η οποία εξακολουθεί να κατέχει το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για την τραμαδόλη, έχει παραχωρήσει άδεια για τον αντιπρόσωπο σε φαρμακευτικές εταιρείες διεθνώς. Έτσι, η τραμαδόλη διατίθεται στην αγορά με πολλές εμπορικές ονομασίες σε όλο τον κόσμο, όπως: Acugesic (στη Μαλαισία και τη Σιγκαπούρη) Adolan Adolonta (στην Ισπανία) Anadol (στην Πορτογαλία) Boldol (στη Βοσνία-Ερζεγοβίνη) Calmador (στην Αργεντινή) Campex (στο Πακιστάν) Contramal (στην Ινδία και την Ιταλία) Nobligan Osteodol (Fem India) Poltram Ralivia (Στον Καναδά) Sintradon Siverol (στις Φιλιππίνες) Tamool Tandol (στη Νότια Κορέα) Tramahexal Tramajack Tramake Insts (στο Ηνωμένο Βασίλειο) Trama-Klosidol Tramalland (στην Νότιο Κορέα) , Φινλανδία, Σλοβενία, Χιλή, Ρουμανία, Αυστραλία, Νέα Ζηλανδία και Ελβετία) Ultradol Ultram και Ultram ER (στις ΗΠΑ) Ultramed (σε συνδυασμό με παρακεταμόλη) στην Ινδία Veldrol (στο Μεξικό) Zafin (σε συνδυασμό με παρακεταμόλη, στη Χιλή) Zaldiar ( σε συνδυασμό με παρακεταμόλη, σε Ισπανία, Πολωνία, Ρωσία, Χιλή)